9 ottobre 2010

Amitriptilina

Amitriptilina cloridrato (scheda tecnica) (nomi commerciali: Adepril Laroxyl Triptizol)

Classe farmacologica: Antidepressivo triciclico.



Scheda tecnica di: Amitriptilina cloridrato

Meccanismo d'azione: Inibitore della ricaptazione della NA e della 5-HT. In cronico induce una down regulation dei recettori beta- ed alfa-adrenergici e dei 5HT2 serotoninergici. 
Il suo principale metabolita attivo, la nortriptilina, inibisce selettivamente la ricaptazione del
la NA. Possiede elevata affinità per i recettori alfa-adrenergici, istaminici e muscarinici. 


Farmacocinetica: Il picco plasmatico viene raggiunto dopo 3-6 ore dalla somministrazione orale con un'emivita plasmatica compresa tra le 20 e le 50 ore. Le principali vie metaboliche sono la demetilazione, da cui origina la nortriptilina, e l'idrossilazione, a cui segue 
la glucuronoconiugazione. L'emivita è prolungata nell'anziano.

Effetti collaterali: Ipotensione ortostatica (da blocco alfa-adrenergico); effetti anticolinergici centrali e periferici (da blocco muscarinico); incremento ponderale e sedazione (da bloc
co istaminergico); effetti cardiotossici (ritardo di conduzione, turbe del ritmo, ecc.).


Controindicazioni: Ipersensibilità nota verso i componenti; glaucoma, ipertrofia prostati
ca, stenosi pilorica e altre affezioni stenosanti dell'apparato gastro-enterico e genito-uri
nario, malattie epatiche, insufficienza cardiaca, disturbi del ritmo e della conduzione miocardica, periodo di recupero post-infartuale, gravidanza accertata o presunta, allattamen
to, soggetti di età inferiore a 12 anni.

Interazioni
: Non va somministrata prima di 14 giorni dalla sospensione del trattamento con 
farmaci IMAO per la possibilità di gravi effetti collaterali (ipertermia, convulsioni, coma, exi
tus). L'associazione con antiaritmici, antistaminici, antimalarici e beta-bloccanti aumenta il 
rischio di aritmie ventricolari. Antagonizza l'azione dei farmaci ipotensivi tipo guanetidina e 
degli antiepilettici. Esalta gli effetti sul cuore e sul circolo dei simpatomimetici (inclusi i de
congestionanti nasali e gli antiasmatici). Potenzia la sedazione prodotta da ipnotici, seda
tivi, ansiolitici e anestetici. Aggrava gli effetti collaterali degli antimuscarinici, in particolare 
di quelli impiegati nel morbo di Parkinson. La cimetidina e il disulfiram aumentano la concentrazione plasmatica dei triciclici (per inibizione del metabolismo), mentre la rifampicina 
ha azione opposta.

Precauzioni: Cautela nei soggetti con anamnesi di epilessia o di fatti convulsivi, nei car
diopatici, soprattutto se anziani, nell'arteriosclerosi cerebrale, nei pazienti con una storia di 
ritenzione urinaria, di ostruzione intestinale o di stenosi pilorica, nei nefro- ed epatopatici 
gravi, negli ipertiroidei e in coloro che sono in corso di terapia con ormoni tiroidei. L'uso 
concomitante di bevande alcoliche dovrebbe essere evitato. Può rallentare le capacità di 
reazione.

Gravidanza e allattamento: Solo nei casi di assoluta necessità e sotto diretto controllo 
medico.

link nel sito: Antidepressivi

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